Thuốc và chất độc sau khi vào cơ thể sẽ có tác động khác nhau. Thuốc phát huy tác dụng chữa bệnh, còn chất độc sản sinh phản ứng có hại đối với cơ thể. Tuy nhiên, cả hai đều là những hoạt chất có nguồn gốc từ bên ngoài.
Trong cơ thể chúng ta cũng có rất nhiều chất hoạt tính sinh vật như chất truyền thần kinh, chất kích thích… Chúng có vai trò vô cùng quan trọng đối với công năng sinh lý, sự sản sinh và điều tiết trong cơ thể. Chúng được gọi là chất hoạt tính sinh vật nguồn trong.
Chất hoạt tính sinh vật (dù là nguồn trong hoặc nguồn ngoài) khi sản sinh công năng sinh lý hoặc hiệu quả trong cơ thể đều phải kết hợp với thụ thể trên tế bào bia. Thụ thể giống như một cửa ải; các chất hoạt tính sinh vật đến đó đều phải trải qua sự kiểm tra nghiêm ngặt, hoàn toàn hợp cách mới có thể phát huy tác dụng. Thụ thể này là một loại anbumin hóa hợp thành phân tử cao sinh vật, thường nằm trên màng ngoài của tế bào. Khi chất hoạt tính đến tế bào bia, nó sẽ kết hợp với thụ thể, chuyển những thông tin có đặc tính phù hợp cho cơ thụ thể, thông qua thụ thể lại truyền vào các kết cấu khác ở bên trong tế bào, cuối cùng sản sinh công năng sinh vật trên chất phản ứng.
Loại thụ thể này có một khả năng nhận thức và phân biệt với tính chuyên nhất rất cao đối với chất hoạt tính. Những thụ thể riêng biệt có thể nhận thức được các chất hoạt tính nguồn trong, hoặc phân biệt được các chất thuốc hoặc độc tố có đặc trưng tương ứng. Ví dụ, chất truyền thần kinh acetycholine được phối với thụ thể acetylcholine. Loại thụ thể này không biết nhận những chất truyền thần kinh khác. Cho nên acetylcholine chỉ có thể thông qua acetylcholine để phát huy công năng sinh lý truyền thông tin thần kinh.
Tác dụng của thuốc cũng tương tự. Nó có thể kết hợp với những thụ thể đặc biệt nào đó và kích hoạt thụ thể sản sinh ra công năng chữa bệnh. Sau khi thuốc kết hợp với thụ thể, nó sẽ chiếm lĩnh vị trí khiến cho chất hoạt tính của nguồn trong không thể kết hợp được với thụ thể, tức là con đường thông thương giữa hai bên bị cắt đứt, từ đó mà phát huy tác dụng chữa bệnh. Ví dụ: thụ thể H2 dùng để chữa bệnh loét dạ dày sẽ ngăn trở chất Cimetidine, thông qua cơ chế này để sản sinh ra hiệu quả điều trị.